JQ1-TCO的結(jié)構(gòu)與組成
2026-04-26
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JQ1-TCO 的結(jié)構(gòu)與組成如下：
一、整體結(jié)構(gòu)
JQ1-TCO 是一種雙功能分子，由 BET 蛋白抑制劑 JQ1 和 反式環(huán)辛烯（TCO） 通過(guò)化學(xué)鍵連接而成。其分子式為 C??H??ClN?O?S，分子量為 609.18-609.19，外觀為白色至淺黃色固體。
二、核心組成
JQ1 部分
功能：JQ1 是一種小分子 BET 蛋白抑制劑，能夠選擇性抑制 BET 家族蛋白（如 BRD2/3/4/T），阻斷其與乙?；M蛋白結(jié)合，從而調(diào)控癌癥相關(guān)基因（如 MYC）的轉(zhuǎn)錄。
TCO 部分
化學(xué)結(jié)構(gòu)：反式環(huán)辛烯（TCO）是一種不飽和烴，由一個(gè)六元環(huán)和兩個(gè)碳原子的側(cè)鏈組成，側(cè)鏈上有兩個(gè)甲基基團(tuán)。
功能：TCO 作為生物正交化學(xué)標(biāo)簽，能夠與四嗪（Tetrazine）發(fā)生超快的逆電子需求狄爾斯-阿爾德反應(yīng)（IEDDA），實(shí)現(xiàn)特異性標(biāo)記或 PROTAC 偶聯(lián)。
反應(yīng)特點(diǎn)：
反應(yīng)速率極快（二級(jí)反應(yīng)速率常數(shù)可達(dá) 10? M?1s?1），無(wú)需催化劑，適用于活體應(yīng)用。
反應(yīng)具有高度特異性，可在復(fù)雜體系中實(shí)現(xiàn)高效、可控的分子標(biāo)記和連接。
三、連接方式
JQ1 與 TCO 通過(guò)化學(xué)鍵（如酯鍵或酰胺鍵）連接，形成穩(wěn)定的偶聯(lián)分子。這種連接方式保留了 JQ1 的生物活性，同時(shí)賦予分子生物正交反應(yīng)能力。
四、功能特性
靶向蛋白降解：
JQ1-TCO 可作為 PROTAC 前體化合物，通過(guò) TCO-四嗪反應(yīng)與四嗪修飾的分子（如 Tz-Thalidomide）結(jié)合，形成蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）。
PROTAC 能招募 E3 泛素連接酶（如 CRBN），誘導(dǎo) BET 蛋白（如 BRD4）的泛素化及蛋白酶體降解，實(shí)現(xiàn)對(duì) BET 蛋白的靶向清除。
生物正交標(biāo)記：
TCO 基團(tuán)可與四嗪標(biāo)記的熒光染料、藥物或納米顆粒通過(guò)點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)高效結(jié)合，實(shí)現(xiàn)蛋白質(zhì)定位、分子追蹤及功能化修飾。
例如，JQ1-TCO 可與熒光 tetrazine 分子偶聯(lián)，用于活細(xì)胞或組織成像，動(dòng)態(tài)觀察小分子在體內(nèi)分布與靶向行為。
藥物遞送與功能化：
通過(guò)生物正交化學(xué)反應(yīng)，JQ1-TCO 可與載體分子或納米粒子偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)靶向遞送或控釋研究。
例如，JQ1-TCO 修飾的金屬有機(jī)框架（MOF）或量子點(diǎn)表面可進(jìn)一步偶聯(lián)靶向配體（如葉酸），增強(qiáng)材料的生物相容性與腫瘤靶向性。
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