DOTA-Maleimide 是一種結(jié)合了 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸） 和 馬來酰亞胺（Maleimide） 的雙功能化合物，具有金屬螯合能力和生物正交反應(yīng)活性。

一、基本信息

• CAS號(hào)：1006711-90-5

• 分子式：C22H34N6O9

• 分子量：526.54

• 外觀：白色至黃色固體粉末

• 溶解性：

• 水：100 mg/mL（189.92 mM，需要超聲處理）

• DMSO：100 mg/mL（189.92 mM，需要超聲處理并加熱至60℃）

結(jié)構(gòu)式：

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與特點(diǎn)

• DOTA部分：提供四個(gè)氮配位位點(diǎn)和三個(gè)羧酸臂，能夠與多種金屬離子（如釓Gd3?、鎵Ga3?、鋯Zr??、釔Y3?等）形成穩(wěn)定配合物。

• 馬來酰亞胺部分：具有反應(yīng)活性，能夠與含硫醇基團(tuán)（–SH）的生物分子（如蛋白質(zhì)、肽段中的半胱氨酸殘基）發(fā)生特異性共價(jià)結(jié)合，形成穩(wěn)定的硫醚鍵。

• 連接臂：通常為柔性碳鏈，控制空間距離，避免DOTA螯合與馬來酰亞胺反應(yīng)互相影響，同時(shí)增強(qiáng)溶解性與生物穩(wěn)定性。

三、功能與應(yīng)用

1. 金屬螯合：

• 與放射性金屬離子結(jié)合后，可用于磁共振成像（MRI）和正電子發(fā)射斷層掃描（PET）等成像技術(shù)，提高成像的特異性與準(zhǔn)確性。

• 作為放射性標(biāo)記顯像劑，用于生物分子的追蹤與成像。

2. 生物偶聯(lián)：

• 通過馬來酰亞胺與含硫醇基團(tuán)的生物分子偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)生物分子的標(biāo)記與追蹤。

• 在抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）的合成中，DOTA-Maleimide可作為非可裂解連接子，將抗體與細(xì)胞毒性藥物連接起來，實(shí)現(xiàn)靶向藥物遞送。

3. 生物傳感器與納米材料修飾：

• 用于功能化納米顆?；虮砻媾悸?lián)反應(yīng)，如脂質(zhì)體、聚合物納米粒、金納米粒子的修飾。

• 在生物傳感器的構(gòu)建中，DOTA-Maleimide可用于固定生物分子，提高傳感器的靈敏度和特異性。

四、儲(chǔ)存與操作

• 儲(chǔ)存條件：

• 應(yīng)密封避光，儲(chǔ)存于-20℃，避免反復(fù)凍融。

• 操作規(guī)范：

• 操作時(shí)佩戴防護(hù)裝備，避免吸入或接觸皮膚。

• 所有產(chǎn)品僅用于科學(xué)研究或者工業(yè)應(yīng)用等非醫(yī)療目的，非藥用，非食用。

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